Психостимуляторы

загрузка...

ПсихостимуляторыПсихостимуляторы. Препараты

Психостимуляторы обычно назначают с целью достижения положительного влияния на аффект, мотивацию, бодрствование, инициативность и энергетический потенциал. Считается, что данная группа препаратов реализует свое фармакологическое действие за счет увеличения синаптического высвобождения эндогенных катехоламинов (норадреналина и дофамина) с одновременной блокадой обратного захвата катехоламинов в нервных окончаниях. Наиболее популярными традиционными средствами являются метилфенидат и декстроамфетамин.

Метилфенидат достигает пика концентрации в плазме крови спустя 1-3 ч после приема и имеет период полу выведения, равный 2-3 ч. Пиковые концентрации декстроамфетамина достигаются спустя 2-4 ч после приема, а период полувыведения препарата составляет 3-6 ч.

Также доступны лекарственные формы замедленного высвобождения, позволяющие принимать препарат 1 раз в сутки. Декстроамфетамин экскретируется главным образом с мочой в неизмененном виде, тогда как метилфенидат выделяется в основном в виде риталиновой кислоты.

Психостимулятор более нового поколения модафинил применяется в США с 1998 г. Изначально данный препарат использовался для лечения нарколепсии, а сегодня благодаря его положительному влиянию на период бодрствования, процессы удержания внимания, когнитивную деятельность и настроение его назначают при широком спектре заболеваний и состояний.

Считается, что фармакологические эффекты препарата обусловлены, прежде всего, стимулированием орексинергических нейронов, отвечающих за бодрствование и расположенных в переднем отделе гипоталамуса. В основе действия препарата могут лежать механизмы ингибирования обратного захвата норадреналина в вентролатеральном преоптическом ядре, а также обратного захвата дофамина (путем связывания с переносчиком).

Наши читатели рекомендуют!

Наша постоянная читательница поделилась действенным методом, который избавил ее мужа от АЛКОГОЛИЗМА. Казалось, что уже ничего не поможет, было несколько кодирований, лечение в диспансере, ничего не помогало. Помог действенный метод, который порекомендовала Елена Малышева. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД

Модафинил применяется перорально, пик концентрации препарата достигается спустя 2-4 ч, а период полувыведения составляет 12-15 ч. На 90% препарат метаболизируется в печени, после чего его метаболиты выводятся с мочой.

Алкалоиды спорыньи известны большинству неврологов как препараты для лечения болезни Паркинсона и головной боли при мигрени. Данные агонисты дофаминовых рецепторов также используются в нейропсихиатрической практике при лечении апатии у пациентов, восстанавливающихся после черепно-мозговой травмы, церебральной аноксии и инсульта.

Амантадин – еще один известный препарат, применяемый при лечении болезни Паркинсона и лекарственного паркинсонизма. Помимо других эффектов в отношении ЦНС амантадин облегчает высвобождение дофамина и ингибирует его обратный захват. Таким образом, прием препарата сопровождается умеренно выраженными «стимулирующеподобными» эффектами, полезными при коррекции синдрома нарушения управляющих функций, особенно у пациентов с деменцией.

Истории наших читателей

загрузка...

Бупропион представляет собой ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Обычно его назначают в качестве «неседативного» антидепрессанта, однако препарат также имеет умеренно выраженные стимулятороподобные клинические эффекты из-за потенцирования катехоламиновой нейромедиаторной передачи.

СЕНСАЦИЯ! Врачи ошарашены! АЛКОГОЛИЗМ уходит НАВСЕГДА! Нужно всего лишь каждый день после еды... Читайте далее-->

Клиническое применение психостимуляторов

Традиционные психостимуляторы чаще всего использовались при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, нарколепсии, а также при нарушениях сна в связи со сменным графиком работы. Модафинил значительно потеснил эти средства в рамках терапии двух последних состояний. Кроме того, данный препарат применяется при лечении дневной сонливости, связанной с синдромом обструктивного апноэ во время ночного сна.

При нарушениях сна эффективны методы поведенческой коррекции, такие как соблюдение распорядка дня, режима сна и бодрствования, диеты, а также занятия лечебной физкультурой (это не относится к нарколепсии). Многие специалисты рекомендуют пробовать указанные методики, прежде чем назначать психостимуляторы.

загрузка...

В таблице ниже представлены неврологические расстройства, при которых традиционные психостимуляторы, модафинил и дофаминергические средства оказываются наиболее эффективными.

Показания к применению психостимуляторов и дофаминергических средств

Психостимуляторы не являются традиционными средствами для лечения большой депрессии. Некоторые специалисты в области нейропсихиатрии по-прежнему при лечении апатии в качестве альтернативы психостимуляторам рекомендуют использовать бро- мокриптин и перголид, однако эти препараты назначаются все реже по причине их ограниченной эффективности и высокой токсичности. С другой стороны, существуют данные о положительном влиянии амантадина на отдельные проявления синдрома нарушения управляющих.

Режим дозирования психостимуляторов

На начальном этапе терапии традиционные психостимуляторы следует назначать в низких дозах (особенно пожилым пациентам), увеличивая их через 5-7 дней после начала применения вплоть до достижения эффективных терапевтических доз. Титрация доз позволяет минимизировать риск побочных явлений и подобрать оптимальную для пациента дозу. Диапазон эффективных доз традиционных психостимуляторов весьма широк, причем в некоторых случаях для достижения положительного клинического ответа может потребоваться даже четырехкратное увеличение стартовой дозы.

Большинство психостимуляторов требуют двукратного приема в течение суток, однако в настоящее время доступны и несколько пролонгированных форм. Психостимуляторы следует принимать утром с целью профилактики нарушений ночного сна, а при необходимости двукратного их назначения вечерний прием должен приходиться на начало второй половины дня.

Амантадин при апатии, расторможенности и патологической отвлекае- мости (проявлениях синдрома нарушения управляющих функций) обычно принимают в начальной дозе 50 мг 2 раза в день с ее последующим медленным увеличением (при необходимости). Максимальная суточная доза составляет 400 мг/сут. в несколько приемов. Использование низких стартовых доз необходимо для выявления непереносимости препарата (например, из-за галлюцинаций).

Нежелательные эффекты психостимуляторов

Воздействуя на ЦНС и периферические структуры, традиционные психостимуляторы могут повышать артериальное давление, особенно у пациентов с наличием артериальной гипертензии в анамнезе. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями высокие дозы препарата могут провоцировать аритмию и стенокардию.

При применении в клинических дозах традиционные психостимуляторы обычно хорошо переносятся, однако в некоторых случаях они могут вызывать диспепсию, анорексию, бессонницу, сухость во рту, головную боль, тик, акатизию, тахикардию. Также возможно (редко) появление спутанности сознания, делирия и ажитации даже при тщательной титрации доз.

После отмены психостимуляторов, применявшихся в высоких дозах, у пациентов могут отмечаться усталость, сонливость и депрессия, причем резкая отмена высоких доз психостимуляторов в некоторых случаях может приводить к суицидальным попыткам. Также может развиться привыкание к дозам, что ведет к рецидивам состояний, по поводу которых назначались психостимуляторы. Легкие и умеренно выраженные нежелательные реакции могут усиливаться в результате подбора новых доз, изменения времени и частоты приема препаратов.

Традиционные психостимуляторы вызывают эйфорию и повышают уверенность в себе. Данные поведенческие эффекты наступают быстро, также быстро развивается привыкание к этим веществам при длительном или многократно возобновляемом приеме, в связи с чем пациенты могут принимать психостимуляторы от случая к случаю для получения острых ощущений, что обусловливает формирование абузуса.

При приеме традиционных психостимуляторов в очень больших дозах (как правило, это бывает при злоупотреблении с целью получения острых ощущений) у больных могут возникать выраженная эйфория, тревога, напряжение, выраженная сухость во рту, ускоренная смазанная речь, тремор, акатизия, раздражительность. При физикальном обследовании, как правило, отмечаются расширение зрачков, тремор, тахикардия и оживление рефлексов.

У многих пациентов с интоксикацией психостимуляторами появляются галлюцинации, острая спутанность сознания и бред, а у некоторых возможны также аритмии, инфаркт миокарда, инсульт. С другой стороны, прием препаратов в больших дозах или длительное их использование практически всегда сопровождаются слабостью и депрессией.

Традиционные психостимуляторы не рекомендуется назначать пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, поскольку одновременное применение препаратов этих двух групп в некоторых случаях приводило к летальному исходу вследствие молниеносной гипертензии и гипертермии.

Модафинил переносится лучше, чем традиционные психостимуляторы, хотя нередко на фоне его приема возникает головная боль. Диспепсия и анорексия наблюдаются редко. Поскольку препарат не является центральным или периферическим симпатомиметиком, его применение редко может сопровождаться тревогой, напряжением, акатизией, тремором, галлюцинациями или бредом; еще менее вероятны повышение артериального давления, тахикардия и аритмия.

Модафинил улучшает настроение, однако данный эффект не достигается быстро и не является выраженным. Сообщений о развитии толерантности до сих пор не было. Таким образом, вероятность злоупотребления модафинилом гораздо ниже вероятности злоупотребления традиционными психостимуляторами.

До 15% пациентов, которым назначен бромокриптин или перголид, не переносят данные препараты в терапевтических дозах. Нередко у больных отмечаются тошнота и рвота; кроме того, с началом приема препаратов может возникать выраженная артериальная гипотензия, особенно на фоне приема антигипертензивных средств или наличии у пациента ортостатической гипотензии. Кроме того, возможны осложнения, характерные для алкалоидов спорыньи (например, плевропульмональный или ретропери- тонеальный фиброз).

Амантадин обычно хорошо переносится при традиционном подходе к выбору низких стартовых доз с постепенным их увеличением. Однако в 5-10% случаев могут возникать тошнота, рвота, сухость во рту, головокружение, вялость, заторможенность и бессонница. Реже возникают тремор, нарушения походки, спутанность сознания, раздражительность, ажитация, галлюцинации и делирий.

Как правило, нежелательные эффекты амантадина развиваются в течение нескольких дней после начала лечения (или корректировки доз) и могут спонтанно проходить за несколько дней, особенно при снижении дозы или полной отмене препарата. При почечной недостаточности выведение препарата значительно снижается, что необходимо учитывать при лечении пожилых больных, а также пациентов с острыми состояниями.

Лекарства

Вылечить алкоголизм невозможно???

  • Испробовано множество способов, но ничего не помогает?
  • Очередное кодирование оказалось неэффективным?
  • Алкоголизм разрушает вашу семью?

Не отчаивайтесь, найдено эффективное средство он алкоголизма. Клинически доказанный эффект, наши читатели испробовали на себе ... Читать далее>>

Оставить комментарий